6月30日，国家药品监督管理局正式批准特宝生物研发的Ⅰ类新药、新一代长效重组人粒细胞集落刺激因子“拓培非格司亭注射液”（商品名“珮金^®”）上市。该药品适用于非髓性恶性肿瘤患者在接受容易引起发热性中性粒细胞减少症的骨髓抑制性抗癌药物治疗时，降低以发热性中性粒细胞减少症为表现的感染发生率。

截图来源：NMPA官网

拓培非格司亭注射液（商品名称：珮金^®）是特宝生物自主研发的Y型聚乙二醇（PEG）修饰的人粒细胞刺激因子（rhG-CSF），通过刺激骨髓造血干细胞向粒细胞分化，促进粒细胞增殖、成熟和释放，恢复外周血中性粒细胞数量，以降低肿瘤患者化、放疗后的感染发生率。本产品的上市将为肿瘤化、放疗相关中性粒细胞减少症患者提供更加高效、高性价比的选择。

拓培非格司亭注射液是具有自主知识产权的长效重组人粒细胞集落刺激因子产品，采用更加稳定的全新PEG结构（40kD Y型聚乙二醇，YPEG）修饰，相比目前国内其他已上市的PEG化制剂药物半衰期更长^【2】，给药剂量更低，仅为其他已上市的PEG-rhG-CSF的三分之一，即固定剂量2mg或者按体重给药33μg/kg^【3】。作为新一代“升白药”，拓培非格司亭具有更低给药剂量，高效平稳升白同时降低骨髓过度动员潜在风险的优势^【3,4】。

拓培非格司亭Ⅲ期研究显示，在每个化疗周期抗肿瘤药物给药结束后48小时（±12小时）单次皮下注射拓培非格司亭固定剂量2mg或按体重给药33μg/kg，能有效降低3级、4级ANC（中性粒细胞绝对计数）减少的发生率和缩短持续时间，ANC最低值出现提前且最低值数值获提升，预防和降低FN（中性粒细胞减少性发热）的发生，降低因ANC降低而导致的感染发生率和抗生素使用率，疗效确切^【4】。临床研究中报告的各项不良反应发生率均低于10%，总体安全性、耐受性良好，在各种骨骼肌和关节痛发生率上，相比rhG-CSF有潜在降低优势^【3,4】。

珮金^®（拓培非格司亭注射液）的获批上市，将进一步丰富特宝生物的产品线，巩固和提高公司市场竞争力，对公司的经营业绩产生积极的影响。此前，特宝生物已与复星医药控股子公司江苏复星医药销售有限公司签署《关于拓培非格司亭注射液（珮金）的独家商业化协议》，授予江苏复星关于拓培非格司亭注射液在中国大陆地区（香港特别行政区、澳门特别行政区和台湾地区除外）的独家推广及销售权利。

关于中性粒细胞减少症

中性粒细胞减少症是化、放疗引起的主要不良事件，中性粒细胞减少的程度、持续时间与感染的发生及相关死亡风险直接相关，严重影响化、放疗的剂量强度和既定周期，最终难以达到预期疗效。因此，预防或治疗中性粒细胞减少症是保证肿瘤化、放疗足量、足疗程的根本^【1】。

目前，重组人粒细胞集落刺激因子（rhG-CSF）是肿瘤化、放疗引起的中性粒细胞减少症的主要防治药物^【1】。rhG-CSF半衰期短，需要频繁给药，增加了患者的痛苦。PEG化的rhG-CSF分子量增大，稳定性提高，清除率减慢，半衰期延长，作用更为持久，减少了给药次数，减轻了患者的痛苦。其中，双链PEG修饰蛋白质的pH抗性、热稳定性和抗蛋白酶酶解能力均明显强于单链PEG，进一步延长药物半衰期^【2】。

参考文献

1. 中国临床肿瘤学会指南工作委员会,马军,秦叔逵.中国临床肿瘤学会(CSCO)肿瘤放化疗相关中性粒细胞减少症规范化管理指南(2021)[J].临床肿瘤学杂志,2021,26(7):638-648.

2. 宋媛媛,石远凯,张春玲等.Y型聚乙二醇重组人粒细胞集落刺激因子注射液Ⅰ期临床药代动力学和药效学研究[J].中国新药杂志,2013,22(01):68-74.

3. 拓培非格司亭注射液说明书

4. Data on file